药品别名：sotatercept
英文名：sotatercept
研发公司：默克(Merck)公司
适用症：成人肺动脉高压(PAH)
型号规格：注射用：45mg或60mg冻干粉末
Winrevair是FDA批准的首个用于肺动脉高压的激活素信号抑制剂疗法，是首款获得突破性疗法认定的肺动脉高压疗法。此前，该疗法还获得了FDA的突破性疗法和45mg和60mg剂量的孤儿药物指定。现在，欧洲药品管理局(EMA)正在审查sotatercept的上市许可申请(MAA)。
【贮藏】
将冷藏在2°C至8°C的小瓶储存在原纸箱中，以避免光照。不要冻结。注射用工具包应该放在冰箱里，直到准备用药。未使用的套件最多可在冰箱外放置（最高25°C）24小时。
【Winrevair适应症】
Winrevair适用于治疗成人肺动脉高压(PAH)，以提高运动能力、改善世卫组织功能分级(FC)并降低临床恶化事件的风险。
【Winrevair推荐剂量和给药方法】
1、 推荐起始剂量
根据患者体重，每3周皮下注射一次Winrevair。Winrevair的起始剂量为0.3mg/kg。在注射第一剂Winrevair前测量血红蛋白(Hgb)和血小板计数。如果血小板计数<50000/mm3（<50 x 109/L），请勿开始治疗。
2、 推荐目标剂量
验证血红蛋白和血小板计数合格后，增加至0.7mg/kg的目标剂量。除非需要调整剂量，否则以每3周0.7mg/kg的剂量继续治疗。
目标剂量的注射量根据患者体重计算如下：
注射体积（mL）=体重(kg) x 0.7(mg/kg) / 50(mg/mL)
3、 剂量遗漏、用药过量和用药不足
如果错过了一剂Winrevair，请尽快服用。如果错过的Winrevair剂量未在预定日期的3天内给药，请调整时间表以保持3周的给药间隔。如果发生过量，应密切监测Hgb和血压的增加，并提供适当的支持性护理。Winrevair不可透析。
【Winrevair的警告和注意事项】
一、 红细胞增多
Winrevair可能增加血红蛋白。严重的红细胞增多症可能增加血栓栓塞事件或高粘滞综合征的风险。在前5次给药前监测Hgb，如果数值不稳定，则监测更长时间，此后定期监测，以确定是否需要调整剂量。
二、 重度血小板减少
Winrevair可能降低血小板计数。严重的血小板减少症可能增加出血的风险。血小板减少症在同时接受前列环素输注的患者中更常见。如果血小板计数<50000/mm 3，请勿开始治疗。在前5次给药前监测血小板，如果数值不稳定，则监测更长时间，此后定期监测，以确定是否需要调整剂量。
三、 严重出血
在临床研究中，4%的使用Winrevair的患者和1%的服用安慰剂的患者报告了严重出血（例如胃肠道、颅内出血）。发生严重出血的患者更可能接受前列环素背景治疗和/或抗血栓药物，或血小板计数较低。告知患者失血的体征和症状，相应地评估和治疗出血症状。如果患者发生严重出血，请勿使用Winrevair。
四、 胚胎-胎儿毒性
根据动物生殖研究的结果，妊娠妇女使用Winrevair可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，妊娠大鼠和家兔在器官形成期间使用Winrevair会导致不良发育结果，包括胚胎-胎仔死亡率增加、生长改变、4倍和0.6倍曝光时的结构变化。告知孕妇对胎儿的潜在风险，告知有生育能力的女性在Winrevair治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的避孕方法。
五、 损害生育能力
根据动物研究结果，Winrevair可能损害女性和男性生育能力。告知患者对生育能力的潜在影响。
【Winrevair禁忌症】
无。
【Winrevair药物相互作用】
无相关信息。
【Winrevair不良反应】
以下临床显著不良反应在标签的其他部分描述：
Ÿ 红细胞增多症
Ÿ 重度血小板减少症
Ÿ 严重出血
Ÿ 胚胎-胎儿毒性
Ÿ 生育力受损
【Winrevair在特殊人群中使用】
1、 妊娠
根据动物生殖研究的结果，孕妇使用Winrevair可能会对胎儿造成伤害。妊娠期肺动脉高压对母亲和胎儿有风险。目前尚无孕妇使用Winrevair的数据，以告知与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局风险。在动物生殖研究中，妊娠大鼠和家兔在器官形成期间接受Winrevair给药导致不良发育结局，包括胚胎-胎仔死亡、生长改变和结构变异，告知孕妇对胎儿的潜在风险。
2、 哺乳期
尚无关于sotatercept在母乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳量的影响的数据。由于母乳喂养儿童可能发生严重不良反应，建议患者在Winrevair治疗期间和末次给药后4个月内不建议母乳喂养。
3、 避孕
孕妇使用Winrevair可能会对胎儿造成伤害。在开始Winrevair治疗前，建议有生育能力的女性进行妊娠试验。
避孕：建议有生育能力的女性患者在Winrevair治疗期间以及如果治疗停止，在末次给药后至少4个月内采取有效的避孕措施。
不孕症：根据动物研究结果，sotatercept可能损害雌性和雄性生育力。在雄性大鼠中，尽管13周后生殖器官的不良组织学变化不可逆，但功能性生育力显示可逆性。
4、 儿科用药
Winrevair在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定。
5、 老年人使用
共有81例≥65岁的患者参加了PAH临床研究，其中52例（16%）接受了Winrevair治疗，在<65岁和≥65岁亚组之间未观察到Winrevair的疗效差异。除出血事件外，<65岁和≥65岁亚组之间的安全性没有差异。出血事件在老年Winrevair亚组中更常见，但任何特定出血事件的年龄亚组之间没有不平衡。Winrevair的临床研究没有纳入足够数量的75岁及以上患者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。
【Winrevair一般描述】
Sotatercept-csrk是一种同源二聚体重组融合蛋白，由人IIA型激活素受体（ActRIIA）的胞外结构域与人IgG 1 Fc结构域连接组成。
注射用Sotatercept-csrk是一种无菌、无防腐剂、白色至类白色冻干饼或粉末，装于单剂量小瓶中，复溶后用于皮下给药。
每个45mg单剂量小瓶提供45mg sotatercept-csrk和柠檬酸一水合物（0.40mg），聚山梨酯80（0.18mg），柠檬酸钠用1mL无菌注射用水复溶后，得到的sotatercept-csrk浓度为50mg/mL，标称可递送体积为0.9mL。
每个60mg单剂量小瓶提供60mg sotatercept-csrk和柠檬酸一水合物（0.53mg），聚山梨酯80（0.24mg），柠檬酸钠（2.45mg）和蔗糖（96mg），pH 5.8。用1.3mL无菌注射用水复溶后，得到的浓度为50mg/mL的sotatercept-csrk，标称可递送体积为1.2mL。
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