研发公司:美国杨森
适用症:阻止淋巴细胞从淋巴结排出,从而减少淋巴细胞对中枢神经系统的浸润。
型号规格:片剂2mg
【适应症】
用于治疗多发性硬化症(MS)的复发形式,包括临床孤立综合征、复发缓解性疾病和成人活动性继发性进展性疾病。
【用法用量】
用法:
在第一次使用珀奈莫得前应进行以下评估:
1、心脏评估
获取心电图以判定是否存在传导异常,对于患有某些心脏疾病的患者,应需求医生的建议并且进行首次用药的剂量监测。
确定患者是否正在服用可能减慢心率或房室(AV)传导的药物。
2、肝功能测试
获取最近(6个月内)的转氨酶和胆红素水平。
3、眼科评估
对眼底进行评估,包括黄斑。
4、对免疫系统有影响的当前或者既往药物
如果患者正在接受抗肿瘤、免疫抑制或免疫调节治疗,或者如果之前有使用这些药物的历史,则在开始使用本品治疗之前,应考虑可能的非预期免疫抑制附加效应。
5、接种
开始治疗前,检测患者的水痘带状疹病毒抗体(VZV )。在开始使用本品治疗之前,建议对抗体阴性患者进行疫苗接种,如果需要接种减毒活疫苗,应在开始接种前至少 1个月接种。
推荐用量:
1、开始剂量:
刚开始治疗的患者必须使用药品的初始包装进行为期14天的剂量制定方案,从每天1次,1次口服2mg片剂开始,按照表1进行服药。
2、维持剂量:
口服,1天1次,直接吞服,饭前饭后均可。
剂量制定方案完成后,珀奈莫得推荐剂量为1天1次,1次20mg,从第15天开始。
3、对某些已存在心脏疾病的患者进行首剂监测
由于接受本品治疗可能会导致心率下降,因此建议窦性心动过缓的患者进行首剂4小时监测。
(1)首剂 4 小时监测
在可获得适当治疗症状性心动过缓的资源的环境下,给予第一剂珀奈莫得,在首次给药后4 小时内监测患者是否出现心动过缓的体征和症状,至少每小时测量一次脉捕和血压,在给药前和 4小时观察期结束时获取这些患者的心电图。
(2)4小时监控后的额外监控
如果4小时后出现以下任何异常情况(即使没有症状),继续监测直到异常情况消除:
①给药后4小时的心率低于45次/分。
②给药后4小时的心率处于给药后的最低值,表明对心脏的最大药效作用可能尚未出现。
③给药后4 小时的心电图显示新发二度或更高的房室传导阻滞。
如果给药后出现症状性心动过缓、缓慢性心律失常或与传导相关的症状,或者给药后4小时的心电图显示新发二度或更高的房室传导阻滞或校正的QT间期≥500 ms,则开始适当的治疗,并且开始连续心电图监测直到症状消失,如果需要药物治疗,继续监测过夜,并在第二次给药后重复4小时监测。
4、治疗中断后重新开始治疗
不建议在治疗期间中断,尤其是在剂量制定方案期间,如果:
(1)错过的连续剂量<4次
①剂量制定期间:使用第一个遗漏的制定剂量继续治疗,并继续制定方案的治疗。
②维持期间:使用维持剂量治疗。
(2)错过的连续剂量≥4次
重新开始治疗。
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率≥10%)是上呼吸道感染、肝转氨酶升高和高血压。
【禁忌】
1、在过去6个月内,曾出现心肌梗死、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作(TIA)、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭或 II级或IV级心力衰竭患者禁用。
2、除安装了功能性起搏器的患者外,出现莫氏(Mobitz)Ⅰ型二度、三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞的患者禁用。
【贮存方法】
密闭,在20-25℃保存。储存在原始包装中,放在儿童不能触及的地方。
【药物相互作用】
1、抗肿瘤、免疫调节或免疫抑制法
不建议在阿仑珠单抗治疗后使用本品。
2、抗心律失常药物、QT延长药物、可能降低心率的药物
需要治疗时,应听从医生的建议。
3、β-受体阻滞剂
在开始使用本品之前,可能需要暂时中断 β-受体阻滞剂治疗,接受稳定剂量本品的患者可开始接受 β-受体阻滞剂治疗。
4、接种疫苗
如果需要接种减毒活疫苗,应在开始接种前至少 1个月接种,在本品治疗期间以及治疗结束后的1-2周内,避免接种减毒活疫苗。
5、CYP3A和UGT1A1诱导剂
强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度,导致降低疗效,因此应避免合用,强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等,如果不能避免同时使用,可适当增加本药剂量。
【有效期】
24个月
【成分】
本品是一种高选择性鞘氨醇-1-磷酸受体(S1PR)调节剂,化学结构式为:
每片含有以下非活性成分:交联羟甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮K30、无水硅胶和十二烷基硫酸钠。
【注意事项】
1、感染
使用本品之前,应进行全血细胞计数的检查,包括淋巴细胞计数,出现活动性感染的患者应推迟本品的使用;开始治疗前,检测患者的水痘带状疹病毒抗体(VZV ),在开始使用本品治疗之前,建议对抗体阴性患者进行疫苗接种,如果需要接种减毒活疫苗,应在开始接种前至少 1个月接种,在本品治疗期间以及治疗结束后的1-2周内,避免接种减毒活疫苗。
2、缓慢性心律失常和房室传导延迟
使用本品可能会导致心率减低以及房室传导延迟,因此使用本品前应常规监测心电图,并且对于有心脏疾病的患者应进行首剂剂量监测,出现症状时应及时停药。
3、呼吸影响
患有严重呼吸系统疾病的患者慎用本品,若有临床指征,在治疗期间应进行肺活量评估测定。
4、肝损伤
有严重肝损伤的患者应停止使用本品,轻度肝功能损伤无需调整剂量。
5、血压升高
使用本品期间,定期监测血压并进行干预。
6、皮肤恶性肿瘤
定期进行皮肤监测,不建议服用珀奈莫得的患者同时使用UV-B 辐射或PUVA 光化学疗法进行光疗。
7、胎儿风险
建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗结束后1周内采取有效的避孕措施。
8、黄斑水肿
使用前应监测眼底,包括黄斑。
9、可逆性脑部综合征
使用本品治疗的患者出现任何意外的神经/精神症状或体征,应及时去检查,必要时停药。
10、先前免疫抑制或免疫调节疗法治疗产生的非预期附加免疫抑制效应
不建议在阿仑珠单抗治疗后使用本品。
11、停药后残疾严重加重
停药后应观察患者一段时间,必要时可以进行干预。
12、停药后对免疫系统的影响
停用本品后的1-2周内应避免使用免疫抑制剂。
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