药品别名：Valcyte(Valganciclovir Tablets)盐酸缬更昔洛韦片
英文名：Valganciclovir
研发公司：罗氏
适用症：用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎。
型号规格：450mg
【适应症】
Valcyte适用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎。
【禁忌症】
1.禁用于对Valcyte过敏者。
2.中性粒细胞＜0.5×109/L、血小板＜25×109/L、血红蛋白浓度＜80g/L者禁用。
3.血液透析患者禁用本品。
4.本品用于儿童的安全性和疗效尚未确定，故儿童不推荐使用。
【注意事项】
1.肾功能不全患者应慎用本品，并适当调整剂量。孕妇慎用。原先存在骨髓抑制者、接受骨髓抑制药物或放疗，及有血细胞减少症史或血细胞减少反应者慎用。
2.由于本品和更昔洛韦的生物利用度不同，因此不能一对一地替换用药。
3.由于Valcyte的诱变作用可严重影响精子生成和生育能力，因此用药者在治疗期间及治疗后至少90天应采取避孕措施。
4.过量服用可能导致肾毒性增加，血液透析和增加电解质可能有助于降低血浆药物浓度。
5.15～30℃保存
【不良反应】
1.胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐和腹痛。
2.血液系统反应：中性粒细胞减少和贫血、血小板减少、骨髓抑制。
3.中枢神经系统反应:发热、头痛、失眠、外周神经障碍、感觉异常、癫痫、精神病、幻觉。
4.眼部反应:视网膜脱离。
5.其他不良反应:肾功能减退、其他局部或全身反应。在动物试验中更昔洛韦有致癌性、致畸性，并导致无精子生成。
【药物相应作用 】
1.齐多夫定、麦角酚酸酯或硫唑嘌呤与本品合用，使中性粒细胞减少和贫血等不良反应增加。
2.肾毒性药物损害肾功能，使更昔洛韦的体内消除减慢，药物蓄积，毒性增加。
3.丙磺舒和其他肾排泄药物能降低更昔洛韦的清除率， 也导致其毒性增加。
4.与其他细胞毒药物合用会增大骨髓抑制、消化道和皮肤不良反应的危险，因此不能合用。
5.缬更昔洛韦的代谢产物更昔洛韦可显著增加去羟肌苷的生物利用度，应密切观察后者引起的毒性反应。
6.与亚胺培南/西司他丁合用会增加癫痫的可能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.由于缬更昔洛韦快速的大量转化成更昔洛韦,还没有重复进行其生殖毒性的研究。在动物实验中,更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在盐酸缬更昔洛韦片治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。
2.还没有人类妊娠期间的盐酸缬更昔洛韦片安全性数据。妊娠妇女应避免应用盐酸缬更昔洛韦片,除非药物对母亲的益处远远超过对胎儿的潜在危害。
3.还没有研究过缬更昔洛韦或更昔洛韦对围产期和产后的影响,但是必须考虑到更昔洛韦可能分泌到乳汁中从而引起婴儿严重的不良反应。因此,在考虑盐酸缬更昔洛韦片对哺乳母亲带来可能的益处的时候,应该决定中断用药或中断哺乳。
【Valcyte（万赛维）儿童用药】
没有在儿童中进行过安全性和疗效研究。因为没有研究过儿童中盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学特点,因此不推荐在儿童中使用该药（参见注意事项）。
【Valcyte（万赛维）老人用药】
没有在老年人中进行过安全性和疗效研究。
【Valcyte（万赛维）药物过量】
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯（前体药物），口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。更昔洛韦是一个合成的2'一脱氧鸟苷酸的类似物，它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV)，单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2(HSV-1，HSV-2)，人疱疹病毒-6，7，8(HHV-6，7，8)，EB病毒，水痘-带状疱疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。
在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦，再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后，观察到在HSV或HCMV感染的细胞中更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6～24小时。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。
更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成：(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶，使三磷酸脱氧鸟苷酸不能结合到DNA上，(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08μM(0.02ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。
注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
(责任编辑：登越药业)
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