【功能与主治】
瑞宁得(阿纳托唑Arimidex)适用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗。
【型号与规格】
片剂：1mg 28片。
【用法与用量】
每日口服1mg。
【临床研究】
单剂量试验：阿纳托唑单剂量(0.1～60mg)吸收迅速， 空腹服用tmax为2h，血药浓度与剂量成正比。消除缓慢，血浆t1/2约40～50 h。阿纳托唑药代动力学在1～20 mg间成线性。Cl/F为18.8ml.min-1。阿纳托唑药代动力学参数变化性较低。
多剂量试验：以0.5mg和1mg多次给药，血浆中阿纳托唑积累浓度约3～4倍。7d后达血浆稳态浓度90%～95%。药代动力学参数无明显时间-剂量依赖关系。晚期乳腺癌患者服用本品的Cl/F为12～15ml.min-1，健康绝经妇女为11～30ml.min-1。
生物利用度及代谢、排泄：食物能直接减少其吸收率，但AUC不变。每日1次阿纳托唑轻微改变吸收率不会引起稳态血浆浓度的显著变化。与阿纳托唑针剂相比，口服片剂的相对生物利用度为100%。阿纳托唑吸收率＞70%，其代谢广泛。给药后24h，阿纳托唑血浆中主要放射活性成分是阿纳托唑。72h后，代射物浓度增加到于阿纳托唑浓度相等。72h内，经尿排出的原型药不足10%。代谢过程包括N-去烷基化作用，羟基化以及葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出，经粪排出很少。主要代谢物无芳香化酶抑制作用。
对轻度肝脏或轻、中度肾脏损伤的患者，不推荐调整阿纳托唑剂量。迄今为止，未发现阿纳托唑与其它药物存在相互使用。对涉及安替比林代谢的肝脏酶系统无抑制或诱导作用。年龄对本品药代动力学无明显影响。
【注意事项】
本品不适用于孕妇、哺乳期妇女、未绝经妇女和儿童。严重肝、肾功能损伤的患者应慎用。由于本品可出现无力和嗜睡，因此驾车或操作机器的患者应注意。
【不良反应及禁忌】
30%患者服用阿纳托唑后发生胃肠道紊乱症状，如恶心、呕吐和腹泻。10%～15%的患者出现虚弱、头痛、潮红及背部骨疼痛等。另外，还可能发生呼吸困难、外周组织浮肿、阴道出血、出汗、高血压和体重增加等，但比MA发生率更小。即使大剂量服用本品，也不会对盐皮质激素或糖皮质激素产生不易察觉的抑制作用。肝和(或)胃转移的晚期乳腺癌的患者有肝功能改变(γ-GT升高或碱性磷酸酶的降低)的报道。在临床试验中观察到总胆固醇水平有轻微增加。
【贮藏】
常温下避光保存。
【生产厂家】
阿利斯康制药公司。
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