FRUZAQLA(fruquintinib)通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3发挥作用。VEGFR抑制剂有助于阻断肿瘤血管生成,即肿瘤内新血管形成的过程。这些血管为肿瘤提供生长和存活所需的营养和氧气。这一过程在癌症的发展中起着至关重要的作用,因为它使肿瘤增大并扩散到身体的其他部位。Fruzaqla对这3种VEGFR受体具有增强的选择性,这降低了其对其他受体的活性,允许在作用部位的高药物暴露,持续抑制VEGFR-1、2和3,以及作为联合治疗的一部分的潜在用途的灵活性。

【适应症】
用于治疗患有转移性结直肠癌(mCRC)的成年人,这些人之前已接受过以下化疗或靶向治疗:氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康、抗血管内皮生长因子药剂以及如果RAS是野生型且医学上合适,抗EGFR疗法。
【用药方法】
推荐剂量通常为5mg,每天一次,持续21天(3周),然后停药7天(1周)。
【副作用】
1.在治疗期间可能会出现以下任何高血压症状:剧烈头痛、胸痛、头晕或眩晕、呼吸困难、流鼻血、视力模糊、呕吐。
2.可能会导致严重出血,并可能导致死亡。一些出血症:异常、严重或无法停止的出血,血尿,头晕,吐血,大便带血或看起来像柏油的黑色大便,频繁鼻出血。
3.会增加感染的风险,包括可能导致死亡的严重感染。最常见的感染发生在泌尿道、鼻子或喉咙以及肺部。如发热,呼吸困难,伴有或不伴有粘液(痰)增多的严重咳嗽,小便时有灼痛感,身体任何部位的发红、肿胀或疼痛或严重喉咙痛。
4.胃或肠壁撕裂(胃肠穿孔)。可导致严重的胃肠穿孔,并可能导致死亡。如严重的胃(腹)痛或胃痛,大便带血或看起来像柏油的黑色大便,持续疼痛,呕吐或吐血,恶心。
5.肝脏问题。患者血液中的肝酶增加是常见的,也可能是严重的,可能导致死亡。如黄疸,食欲不振,恶心或呕吐,尿液颜色加深,出血或瘀伤,右上腹(腹部)疼痛。
6.尿液中的蛋白质(蛋白尿)。患者尿液中的蛋白质很常见,也可能很严重。
7.在治疗期间出现面部、手部、臂部、腿部或脚部肿胀。
8.会导致血栓或血管堵塞,从而可能导致心脏病发作、中风或死亡。
9.在治疗期间出现荨麻疹、皮疹或呼吸困难等过敏现象
10.手掌-足底红细胞感觉异常、乏力等。
【警告及注意事项】
可能导致高血压。建议先使用抗高血压药物治疗,以控制血压。可能导致严重的出血事件和胃肠道穿孔,这可能是致命的。接受抗凝治疗的人出血的风险更高。可能会增加感染的风险,其中一些可能是致命的,也可能会损害伤口愈合。在活动性感染期间以及大手术前后至少2周内应停用Fruzaqla。会导致肝损伤和尿液中蛋白质含量过高。在治疗开始前和治疗期间定期进行基线实验室检测。可能导致后部可逆性脑病综合征(PRES)(一种脑肿胀)。症状包括癫痫发作、头痛、视觉障碍、意识模糊或精神功能改变。如果怀疑PRES并通过磁共振成像(MRI)确诊,立即停用Fruzaqla。会对胎儿造成伤害。治疗期间应采取适当的避孕措施。
【药物相互作用】
抗凝剂,强或中度CYP3A4诱导剂。
【特殊人群用药】
孕妇、哺乳期女性、高血压、心脏病以及肝肾功能不全者请谨慎用药。
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