Tavneos 的作用原理是阻断血液中一种名为补体 5a(或 C5a)的受体,该受体是免疫系统的一部分。Tavneos 阻断 C5a 受体后,可能有助于减少血管炎症,改善疾病症状。它被称为补体 5a 受体 (C5aR) 拮抗剂。
【药品规格】
Avacopan 10 毫克;胶囊
【作用机制】
Avacopan 抑制补体 5a 受体 (C5aR) 与过敏毒素 C5a 之间的相互作用,从而阻断 C5a 介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan 对 ANCA 相关性血管炎患者发挥治疗作用的确切机制尚未明确。
【适应症】
作为患有严重活动性抗中性粒细胞胞浆自身抗体 (ANCA) 相关性血管炎(肉芽肿性多血管炎 [GPA] 和显微镜下多血管炎 [MPA])的成人患者的辅助治疗,与包括糖皮质激素在内的标准疗法相结合。
【Tavneos 剂量和用法】
成人
整片吞服。与食物一起服用。每天两次,每次 30 毫克。同时服用强效 CYP3A4 抑制剂:减少至每天一次,每次 30 毫克。
孩子们
不成立。
【警告/注意事项】
在开始用药前、前 6个月内每 4 周进行一次肝功能检查,然后根据临床指征进行检查。如果 ALT/AST 升高至 >3×ULN,则进行评估并考虑中断治疗。如果 ALT/AST >5×ULN,或转氨酶 >3×ULN 且胆红素升高 >2×ULN,则停止治疗,直到排除 Tavneos 引起的肝损伤。如果出现血管性水肿,则立即停药;进行适当治疗。
在开始用药前,通过测量 HBsAg 和抗-HBc 来筛查 HBV 感染。在 Tavneos 期间和之后的 6 个月内,监测有 HBV 感染证据的患者是否有肝炎或 HBV 再激活的迹象。如果发生 HBV 再激活,则立即停止使用 Tavneos 和任何同时进行的 HBV 再激活相关治疗。避免用于活动性严重感染患者。
开始治疗前考虑风险/益处:患有慢性或复发性感染,或有严重或机会性感染史,接触过结核病,前往或居住在结核病或真菌病流行的地区,易受感染的情况。治疗期间和治疗后密切监测感染情况;如果出现严重或机会性感染,应中断治疗。活动性、未经治疗和/或未受控制的慢性肝病(例如,慢性活动性乙型肝炎、未经治疗的丙型肝炎、未受控制的自身免疫性肝炎)、肝硬化或严重肝功能不全(Child-Pugh C 级):不推荐;治疗前考虑风险/益处。透析。怀孕。哺乳期母亲。
【互动】
强效 CYP3A4 抑制剂(例如伊曲康唑)可增强其药效;减少剂量(参见成人)。强效 CYP3A4 诱导剂(例如利福平)可拮抗其药效。避免使用强效和中效 CYP3A4 诱导剂。同时使用敏感且治疗窗口较窄的 CYP3A4 底物(例如咪达唑仑);密切监测不良反应并考虑减少底物的剂量。将辛伐他汀剂量限制为最高 10mg/天(或对辛伐他汀 80mg/天耐受≥1 年的患者最高 20mg/天)。
【不良反应】
恶心、头痛、高血压、腹泻、呕吐、皮疹、疲劳、上腹部疼痛、头晕、血肌酐升高、感觉异常;肝毒性、HBV再激活、严重感染。
注:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。如有需要可以咨询一下香港登越药业,专业提供各类进出口服务。