【定量与定性组成】
注射剂为单元盒裝，每盒中装有㇐个内含 50 毫克无菌无水 melphalan (盐酸盐)的小瓶，以及㇐个内含稀释溶剂的小瓶。
【剂型】
附有溶剂的冻晶干燥注射剂。
【适应症】
局部恶性黑色素瘤，软组织肉瘤，多发性骨髓瘤，卵巢癌，神经母细胞瘤。
【禁忌症】
- 对主成分或赋型剂(参见药剂学特性)任㇐成分过敏
- 哺乳
【过量】
症状及征象
急性静脉给药过量的立即反应为恶心及呕吐。接著可能也会发生胃肠道黏膜损害，此外，在给药过量之后也曾有发生腹泻(有时并会伴随出
血的现象)的报告。
主要的毒性作用为骨髓抑制，并会因而引发白血球减少症、血小板减少症及贫血。
治疗
必要时应开始采取㇐般性的支持措施，加上适当的血液输注及血小板输注，并考虑住院治疗、施以抗生素、以及使用血液生⾧因子。
目前并无任何特定的解毒剂。在给药过量之后，应严密监视血液概况至少 4 周，直到出现复原的迹象为止。
【说明】
以局部动脉灌流(regional arterial perfusion)给予 Alkeran 注射剂，用于治疗：
- 四肢之局部恶性黑色素瘤(localised malignant melanoma)
- 局部性软组织肉瘤(localised soft tissue sarcoma)
以㇐般静脉剂量给予 Alkeran 注射剂可用以治疗：
- 多发性骨髓瘤(multiple myeloma)：单独使用 Alkeran 注射剂，或与其它细胞毒性药物并用于治疗多发性骨髓瘤之效果与口服剂型相
当。
- 恶性卵巢癌(advanced ovarian cancer)：单独使用 Alkeran 注射剂或和其它细胞毒性药物并用时，对大约 50%罹患恶性卵巢腺癌
(advanced ovarian adenocarcinoma)之病人有良好反应(objective response)。
以高剂量静脉给予 Alkeran 注射剂可用以治疗：
- 多发性骨髓瘤：伴随或无伴随造血干细胞回复(haematopoietic stem cell rescue)作为第㇐线治疗，或用以强化对传统细胞抑制性化学治
疗之反应的病人，接受高剂量的 Alkeran 注射剂，有 50%可达到完全缓解。
- 儿童恶性神经母细胞瘤(neuroblastoma)：伴随造血干细胞回复，且单独使用高剂量 Alkeran 注射剂或并用放射线疗法和其他细胞毒性药
物的治疗，已用于强化对传统治疗的反应。
在㇐项接受高剂量 Alkeran 注射剂的前瞻性随机试验中，和不接受进㇐步治疗的病人比较，已证实能有意义的增加无病生存期。
【作用机转】
Melphalan 是㇐种双效烷化剂。由两个双 2 氯㇠基(bis-2-chloroethyl groups)各自形成的碳离子中间物可与 DNA 上之鸟嘌呤(guanine)的
第 7 位氮原子共价结合，借此产生烷化作用，并使两股 DNA 交叉连结，从而遏阻细胞复制。
注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。如有需要可以咨询一下香港登越药业，专业提供各类进出口服务。
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