吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种口服的小分子靶向药物，属于BTK抑制剂的一类，主要通过抑制布替尼激酶（BTK）来发挥作用。吡托布替尼是第一款FDA批准的非共价（可逆）BTK抑制剂。BTK是B淋巴细胞中的一个信号传导蛋白，在B细胞发育和激活中发挥关键作用。通过抑制BTK，吡托布替尼可以阻断B细胞的信号传导通路，减少恶性B细胞的生长和增殖。
吡托布鲁替尼
吡托布鲁替尼是一种小分子，是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的高选择性非共价抑制剂。其高选择性与不良事件导致的停药率较低和心房颤动发生率较低有关。与BTK活性位点内的半胱氨酸481（Cys481）氨基酸结合的BTK共价抑制剂（如伊布替尼）不同，即使在存在Cys481突变的情况下，吡托布鲁替尼的抑制活性也得以维持。虽然对共价BTK抑制剂的耐药机制尚未完全阐明，但似乎Cys481突变的存在是对共价BTK抑制剂耐药的最常见原因。然而，其他突变可能会对非共价BTK抑制剂（如吡托替尼）产生耐药性。
在临床试验中，吡托布替尼已经显示出对多种B细胞恶性肿瘤的疗效。在此之前，B细胞恶性肿瘤患者的选择有限，只能选择共价BTK抑制剂，并且存在停用BTK抑制剂后预后不良的情况。而研究数据表明，吡托布替尼可以为曾使用共价BTK抑制剂治疗的患者提供良好的治疗效果，延长患者从BTK抑制治疗中获益的时间。
尽管吡托布鲁替尼作为一种新型的抗癌药物具有巨大的潜力，但其疗效和安全性还需要在更广泛的临床实践中进一步验证。同时，对于该药物的长期效果和可能的副作用也需要进行持续的监测和研究。
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