硫酸艾沙康唑(Cresemba Isavuconazonium)是一种三唑类全身性抗真菌药物,其关键信息如下:
一、基础信息
化学名称:1-{(2R,3R)-3-[4-(4-氰基苯基)-1,3-噻唑-2-基]-2-(2,5-二氟苯基)-2-羟基丁基)-4-[(1RS)-1-({甲基[3-({[(甲基氨基)乙酰基]氧基)甲基)吡啶-2-基]氨基甲酰基}氧基)乙基]-1H-1,2,4-三唑-4-鎓单硫酸盐。
剂型与规格:
胶囊:内容物为白色至黄色粉末或块状物,规格100mg(按C22H17F2N5OS计)或186mg艾沙康唑硫酸酯。
注射剂:单剂量小瓶含372mg艾沙康唑硫酸酯(等同于200mg艾沙康唑)。

二、适应症与用法
适应症:
治疗成人侵袭性曲霉病(aspergillosis)及侵袭性毛霉菌病(mucormycosis)。
适用于免疫系统受损患者(如器官移植、血液恶性肿瘤)。
给药方案:
负荷剂量:前48小时内,每8小时口服2粒胶囊(200mg艾沙康唑)或静脉注射372mg,共6次。
维持剂量:末次负荷剂量后12-24小时开始,每日一次口服2粒胶囊或静脉注射372mg。
疗程:根据临床反应调整,长期治疗(>6个月)需评估获益-风险比。
三、禁忌与注意事项
禁用人群:
对艾沙康唑过敏者;
家族性短QT综合征患者;
联用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平、卡马西平)。
特殊人群调整:
肝肾损伤:轻度至中度肝损(Child-Pugh A/B级)及肾损(含终末期)无需调量;重度肝损(Child-Pugh C级)避免使用。
儿童:18岁以下安全性未确立(无数据)。
四、重要安全性警示
肝毒性风险:可能出现严重肝损伤,需定期监测肝功能。
输注相关反应:静脉给药时报告过输注反应(如寒战、呼吸困难)。
其他不良反应:
常见:恶心、呕吐、头痛;
罕见:血压波动、体温调节异常。
五、作用机制
通过抑制真菌细胞色素P450酶(羊毛甾醇14α-脱甲基酶),阻断麦角甾醇合成,破坏真菌细胞膜结构与功能。
六、儿童剂量参考(超说明书)
注:以下基于临床实践,非官方批准方案:
6–<18岁:
16–<18kg:负荷剂量149mg每8小时×6次,维持149mg/日;
≥32kg:同成人剂量(372mg/日)。
总结
硫酸艾沙康唑是侵袭性真菌感染的重要治疗选择,其口服与静脉双剂型提供灵活给药方式,但需严格规避药物相互作用及肝毒性风险。
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