Tibsovo（艾伏尼布，通用名：Ivosidenib）是一种首创的口服靶向抑制剂，特异性抑制异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变蛋白，通过阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的产生，诱导恶性细胞分化和凋亡。以下是关键信息总结：
一、核心作用与适应症
作用机制
Tibsovo选择性抑制IDH1基因突变酶（如R132位点），纠正代谢异常，恢复细胞正常分化功能。
获批适应症
急性髓系白血病（AML）
新诊断的≥75岁或因合并症无法耐受强化化疗的IDH1突变患者。
复发或难治性IDH1突变成人患者。
胆管癌（CCA）
经FDA批准检测确认IDH1突变的局部晚期或转移性患者。
骨髓增生异常综合征（MDS）
复发或难治性IDH1突变成人患者（2023年新增适应症）。
二、用法用量与注意事项
标准剂量：500mg口服，每日1次，空腹或随餐服用（避免高脂饮食）。
治疗周期：持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性；AML患者建议至少治疗6个月评估疗效。
剂量调整：
联用强效CYP3A4抑制剂时减至250mg/日。
QTc间期延长＞480ms需暂停给药，恢复后减量或永久停药。
三、重要安全性警示
分化综合征
发生率约10%~15%，表现为发热、呼吸困难、肺水肿等，需立即使用糖皮质激素并监测呼吸状态。
QTc间期延长
用药期间需定期监测心电图和电解质（尤其是钾、镁）。
其他常见不良反应
疲劳、关节痛、腹泻、恶心、皮疹等（≥20%患者）。
四、临床疗效数据
AML患者：
复发/难治性AML的CR+CRh率32.8%，中位缓解持续8.2个月。
37.3%输血依赖患者实现56天内脱离输血。
MDS患者：
完全缓解率38.9%，中位起效时间1.9个月。
胆管癌患者：
显著延长无进展生存期，降低疾病进展风险。
五、药物相互作用
禁忌联用：强效CYP3A4诱导剂（如利福平）可能降低疗效；避免与敏感CYP3A4底物（如某些抗心律失常药）联用。
谨慎联用：中效CYP3A4抑制剂需密切监测不良反应。
Tibsovo的临床应用需通过伴随诊断（如Abbott RealTime IDH1检测）确认突变状态，确保精准治疗
温馨提示：以上资讯由香港登越药业整理编辑(如有错漏，请帮忙指正)，提供全球最新上市药品的资讯，具体用药指引，请咨询主治医师。
更多相关资讯