Isturisa(osilodrostat)是一种皮质醇合成抑制剂,主要用于治疗垂体手术不可选或术后未治愈的成年库欣病患者。以下为关键信息总结:
一、作用机制
通过抑制 11β-羟化酶(CYP11B1),阻断肾上腺皮质醇合成的最后一步,从而降低体内过量皮质醇水平。
二、适应症
适用于 成年库欣病患者,尤其是:无法进行垂体手术者垂体手术后疾病未治愈者。
三、用法与剂量
初始剂量:每日2次,每次2mg(餐前/餐后均可)。
剂量调整:根据皮质醇水平、耐受性及症状改善情况,每两周递增1–2mg,最大剂量为每日2次,每次30mg。
肝功能不全者:
Child-Pugh B级:起始剂量每日2次,每次1mg;
Child-Pugh C级:起始剂量每晚1次,每次1mg。

四、不良反应
常见副作用(>20%发生率):
头痛、水肿、疲劳、恶心、肾上腺功能不全。
其他风险:低钾血症、高血压恶化、多毛症(因肾上腺前体激素升高)。
五、重要注意事项
皮质醇过少症:需密切监测,及时调整剂量以防肾上腺危象。
QTc间期延长:用药前需纠正低钾/低镁血症并监测心电图,高危患者慎用。
药物相互作用:
慎与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)、CYP3A4/CYP2B6诱导剂(如利福平)及CYP1A2/CYP2C19底物联用。
六、疗效与临床数据
Ⅲ期研究(LINC 3/LINC 4):
72%患者治疗12周后皮质醇恢复正常,66%患者48周维持正常水平;
长期治疗可持续控制皮质醇,改善合并症(如高血压、肥胖)。
七、储存条件
常温(15°C–30°C/59°F–86°F)保存,避免潮湿。
注:具体用药需遵医嘱,部分说明书可能更新,请以实物为准
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