MEKTOVI（通用名：Binimetinib，中文名：比美替尼/贝美替尼）是一种口服MEK1/MEK2抑制剂，由美国Array BioPharma公司研发，2018年6月获FDA批准上市。以下是关键信息总结：
一、适应症
黑色素瘤：与BRAF抑制剂Braftovi（encorafenib）联用，治疗BRAF V600E/V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
甲状腺癌：2024年5月在日本获批用于BRAF突变型不可切除甲状腺癌及间变性甲状腺癌。
非小细胞肺癌（NSCLC）：2023年10月获FDA批准用于BRAF V600E突变转移性NSCLC。
二、作用机制
通过抑制MEK1/MEK2阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。与BRAF抑制剂联用可增强抗肿瘤效果。
三、用法用量
剂量：45mg每日两次（与Braftovi联用）。
注意事项：中度/重度肝损患者需减量至30mg每日。
四、不良反应
常见副作用包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛；严重风险含心脏毒性、血栓、肝损伤等。
五、研发背景
基于COLUMBUS试验结果获批，联合治疗显著延长黑色素瘤患者无进展生存期。PHAROS试验支持其在NSCLC的适应症。
六、市场现状
中国：截至2024年3月未获批上市。
日本：2024年扩展甲状腺癌适应症。
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