Orilissa(Elagolix)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。以下是其关键信息:
1. 作用机制
通过竞争性结合垂体中的GnRH受体,抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌,从而降低雌激素和孕酮水平,缓解疼痛。

2. 适应症
子宫内膜异位症引起的痛经、非经期盆腔疼痛及性交疼痛。
2020年FDA扩展批准其复方制剂(含雌二醇和醋酸炔诺酮)用于子宫肌瘤相关的大量月经出血。
3. 剂量与疗程
150mg每日一次:最长使用24个月。
200mg每日两次:最长使用6个月(因骨密度流失风险较高)。
中度肝功能不全者推荐150mg/日,疗程不超过6个月。
4. 疗效数据
Ⅲ期试验显示,与安慰剂相比,150mg和200mg剂量组在3个月时显著减少经期和非经期疼痛(缓解率分别为46.4%和75.8%)。
6个月时疼痛评分持续降低,性交疼痛在200mg组改善更明显。
5. 不良反应
常见:潮热、头痛、血脂升高。
严重风险:骨矿物质密度(BMD)降低(剂量依赖性)、妊娠早期流产风险。
6. 市场与研发
原研药由艾伯维(AbbVie)和Neurocrine Biosciences开发,2018年获批。
2025年8月,中国正大天晴首仿申请获受理,填补国内空白。
7. 注意事项
禁用于骨质疏松症、重度肝损害患者。
需定期监测骨密度和肝功能。
如需进一步了解其化学结构或杂质研究,可参考相关文献
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