Ayvakit(阿伐普利尼,Avapritinib)是一种高选择性的激酶抑制剂,主要用于治疗特定基因突变的胃肠道间质瘤(GIST)和系统性肥大细胞增多症。以下是其关键信息:
作用机制与适应症
靶点抑制:通过高选择性抑制KIT和PDGFRA突变激酶(如PDGFRA D842V突变),阻断肿瘤信号传导。

适应症:
不可切除或转移性GIST(携带PDGFRA外显子18突变)。
晚期系统性肥大细胞增多症。
用法与注意事项
剂量:成人推荐每日空腹服用300mg,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
副作用:可能包括颅内出血、中枢神经系统影响(如头晕、认知障碍)、水肿等,需定期监测。
禁忌:避免与强效CYP3A抑制剂联用,严重肝肾功能不全者需调整剂量。
研发与上市
由Blueprint Medicines开发,基石药业在大中华区拥有独家商业化授权。
已在中国大陆、香港、台湾等地获批,针对PDGFRA D842V突变患者
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