洛拉替尼(商品名:LORBRENA/博瑞纳)是一种第三代靶向药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。它由美国辉瑞公司研发,于2022年在中国获批上市。

作用机制
洛拉替尼是一种ALK/ROS1双靶点激酶抑制剂,专门设计用于抑制导致对其他ALK抑制剂产生耐药的肿瘤突变。其独特优势在于能够有效穿透血脑屏障,对脑转移病灶有良好的控制效果。
适用人群
该药物适用于以下ALK阳性NSCLC患者:
接受克唑替尼或至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病进展的患者
接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗后疾病进展的患者
用法用量
推荐剂量:每日口服100mg,可伴或不伴食物服用
服用方法:药片应整片吞服,不可咀嚼、碾碎或分开
漏服处理:如果错过一次剂量,应尽快补服,除非下一次剂量在4小时内即将服用
呕吐处理:服药后呕吐不需补服额外剂量,按原计划服用下一剂量即可
常见不良反应
发生率≥20%的常见不良反应包括:水肿、周围神经病、认知影响、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪影响和腹泻等
临床疗效
临床研究显示,与克唑替尼相比,洛拉替尼一线治疗ALK阳性NSCLC患者可使疾病进展或死亡风险降低72%。对于既往接受过ALK抑制剂治疗的患者,总体缓解率可达40%。
注意事项
需严格遵循医嘱使用,不可自行调整剂量
用药期间应定期进行检查,密切关注不适症状
避免与某些药物(如氟康唑)联用,可能影响疗效或增加毒性
洛拉替尼为ALK阳性NSCLC患者提供了重要的治疗选择,特别是对其他ALK抑制剂产生耐药性的患者。其使用需在医生指导下进行,并注意可能的不良反应
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