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阿来替尼(Alectinib)的适应症是什么？

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1.阿来替尼是什么？

艾乐替尼是一种抗癌药物，用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因存在缺陷的非小细胞肺癌(NSCLC)。约 5% 的 NSCLC 患者存在这种缺陷。

ALK 基因缺陷导致其与其他基因融合，从而引起细胞失控生长并导致 ALK 阳性癌症。

阿来替尼通过阻断 ALK 受体起作用，有助于阻止或减缓癌症扩散。阿来替尼是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

2.阿来替尼的医疗用途

在欧盟，阿来替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者的一线治疗；以及治疗先前接受过克唑替尼治疗的 ALK 阳性晚期 NSCLC 成人患者。

在美国，该药物用于治疗经 FDA 批准的检测检测为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。 2024 年 4 月，美国食品药品管理局(FDA) 扩大了阿来替尼的适应症，包括用于经 FDA 批准的检测检测为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者肿瘤切除后的辅助治疗。

3.阿来替尼的作用机制

阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向 ALK 和 RET。在非临床研究中，阿来替尼抑制了 ALK 磷酸化和 ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3 和 AKT 的激活，并降低了多种存在 ALK 融合、扩增或激活突变的细胞系中的肿瘤细胞活力。

尽管盐酸阿来替尼存在耐药性的挑战，但通过深入研究其耐药时间的长短及影响因素，有望为肺癌患者的治疗提供更为有效的指导，改善其生存质量。未来，还需要进一步的研究来揭示盐酸阿来替尼耐药机制，并寻找更有效的治疗策略，为肺癌患者带来更多的希望与可能。