Eravacycline (TP-434, Xerava ) 是由 Tetraphase Pharmaceuticals 合成的卤化四环素 类抗生素。它与替加环素密切相关。它具有广谱活性，包括许多耐多药菌株。最近完成了对复杂性腹腔内感染 (cIAI) 和复杂性尿路感染 (cUTI) 的 III 期研究，结果好坏参半。Eravacycline 被FDA授予快速通道资格，目前在美国有售。
埃拉瓦环素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出广谱活性，包括耐多药菌株，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐卡巴培南肠杆菌科细菌。目前，该药物被配制成静脉和口服给药。
【通用名】
eravacycline
【商品名】
Xerava
【全部名称】
依拉环素，伊拉瓦环素，Xerava，eravacycline
【适用病症】
复杂性腹腔内感染
【生产厂家】
Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.
【药品规格】
50毫克/瓶
【适应症】
XERAVA是一种四环素类抗菌剂，适用于治疗18岁以上患者的复杂性腹腔内感染。
2023年3月份注射用盐酸依拉环素中国上市，本次该药在中国获批用于治疗成人复杂性腹腔内感染。
化学结构式为：
【使用限制】
XERAVA不适用于治疗复杂的尿路感染(CUTI)。
为减少耐药菌的产生并保持XERAVA和其他抗菌药物的有效性，XERAVA仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。
【用法用量】
每12小时约60分钟静脉注射1毫克/kg的XERAVA注射剂，总计4到14天。
严重肝功能不全(儿童Pugh C)：从第1天起每12小时1mg/kg XERAVA，然后从第2天起每24小时1mg/kg XERAVA，总计4到14天。
同时使用强效细胞色素P450同工酶(CYP)3A诱导剂：每12小时1.5mg/kg XERAVA，持续4至14天。
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率≥3%)是输液部位反应，恶心和呕吐。
【禁忌】
已知对拉瓦环素，四环素类抗菌药物或XERAVA中的任何赋形剂过敏。
【注意事项】
1.超敏反应：据报道，包括XERAVA在内的四环素类抗菌药物威胁着生命的超敏反应(过敏性)。避免在已知对四环素过敏的患者中使用。
2.牙齿变色和牙釉质发育不全：在牙齿发育过程中使用XERAVA(妊娠，婴儿和儿童的后半部分到8岁)可能会导致牙齿永久变色(黄灰色棕色)和牙釉质发育不全。
3.抑制骨生长：在怀孕，婴儿期和8岁以下的儿童的中期和中期使用XERAVA可能会导致可逆的骨生长抑制。
4.艰难梭菌相关性腹泻：评估是否发生腹泻。
【贮藏】
复溶之前，XERAVA应储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的环境中。将小瓶放在纸箱中直至使用。
【作用机制】
Eravacycline是四环素类抗菌药物中的氟环素抗菌药，通过与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成，从而防止氨基酸残基掺入延伸的肽链中。通常，eravacycline对革兰氏阳性细菌(例如，金黄色葡萄球菌和粪肠球菌)具有抑菌作用; 然而，已经证明了针对某些大肠杆菌和肺炎克雷伯菌菌株具有体外杀菌活性。
【安全与疗效】
在临床试验中，eravacycline在cIAI患者中耐受性良好，临床治愈率高，而且在统计学上不逊于两个广泛使用的对比剂(厄他培南和美罗培南)。
Eravacycline在临床试验中显示出良好的安全性特征，无需对肾脏损害患者调整剂量。这种药物也可以安全地用于青霉素过敏患者。这种新型治疗方法对于复杂性腹腔感染患者可能有很大的益处。
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