Retevmo（塞普替尼，selpercatinib）作为全球首个高选择性RET抑制剂，在治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）中展现出卓越的抗肿瘤活性与持久的临床获益
Retevmo（塞普替尼，selpercatinib）作为全球首个高选择性RET抑制剂，在治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）中展现出卓越的抗肿瘤活性与持久的临床获益。
一、在RET融合阳性非小细胞肺癌中的疗效
塞普替尼通过精准抑制RET融合驱动的信号通路，显著提升客观缓解率并延长无进展生存期：
初治患者：客观缓解率（ORR）达83%~85%，中位无进展生存期（PFS）为22.0~26.2个月，远优于传统化疗
经治患者：ORR为61.1%~64%，中位总生存期（OS）长达47.6个月，提示长期生存优势
脑转移控制：颅内客观缓解率高达84.6%~91%，对中枢神经系统病灶具有优异穿透力和控制力
Ⅲ期LIBRETTO-431试验进一步证实，一线使用塞普替尼相比含铂化疗联合免疫治疗，可显著延长PFS（HR=0.44），降低疾病进展风险
二、在RET突变型甲状腺髓样癌中的表现
塞普替尼已成为该类型癌症的一线标准治疗选择：
经治患者：ORR为69%，1年无进展生存率达82%
初治患者：ORR达73%，1年PFS高达92%，疗效持久
Ⅲ期LIBRETTO-531研究显示，相比卡博替尼或凡德他尼，塞普替尼一线治疗使疾病进展风险降低72%（HR=0.28），中位PFS尚未达到
几乎所有患者（成功率98%）能耐受160mg剂量，安全性良好
三、临床应用与可及性
适应症：已获中国国家药监局批准，适用于成人及12岁及以上儿童患者
商品名：中国上市商品名为睿妥®，由信达生物负责商业化推广
医保覆盖：三项主要适应症均已纳入国家医保目录，提升用药可及性
指南推荐：获CSCO指南I级推荐、NCCN指南优先推荐，支持作为一线治疗方案
四、安全性与用药管理
推荐剂量：
≥50kg：160mg，每日两次
<50kg：120mg，每日两次
常见不良反应：高血压（21%）、肝酶升高（ALT/AST）、腹泻、水肿等，多为可控的1-2级
重度肝功能不全者需减量至80mg每日两次，肾功能不全者一般无需调整剂量
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
(责任编辑：登越藥業)
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