Inluriyo（imlunestrant，依仑司群）｜官方信息中心
研发企业：礼来（Eli Lilly and Company）
药物类别：第二代口服 SERD（选择性雌激素受体降解剂）
美国获批：2025 年 9 月 25 日（FDA）
欧盟获批：2026 年 1 月 9 日（EMA）
核心定位：ER+/HER2-/ESR1 突变晚期 / 转移性乳腺癌，后线标准治疗
一、官方适应症（FDA/EMA 一致）
用于成人 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的局部晚期或转移性乳腺癌，且既往至少 1 线内分泌治疗（AI±CDK4/6i）后进展。
绝经前 / 围绝经期女性、男性：必须联合 LHRH 激动剂。
用药前需经伴随诊断（Guardant360 CDx）确认 ESR1 突变。
二、作用机制（官方披露）
高亲和力结合 ERα：强效结合野生型及 ESR1 突变型 ERα（Y537S、D538G 等），阻断雌激素结合。
泛素化降解受体：诱导 ERα 构象改变，经泛素 - 蛋白酶体系统完全降解，消除雌激素信号、克服 AI / 氟维司群 / CDK4/6i 耐药。
纯拮抗、无激动活性：无他莫昔芬样 “激动风险”，安全性稳定。
血脑屏障穿透：脑转移模型有效，优于第一代口服 SERD（如依拉司群）。
三、用法用量（FDA/EMA 说明书）
标准剂量：400mg（2×200mg）每日一次，空腹服用（餐前≥2 小时或餐后≥1 小时）。
服用方式：整片吞服，不可掰开、碾碎、咀嚼。
疗程：持续用药至疾病进展或不可耐受毒性。
漏服处理：漏服＜6 小时尽快补服；≥6 小时跳过，次日正常服药，不可加倍。
肝肾功能不全：轻中度无需调量；中重度肝功能不全需减量（官方说明书明确）。
四、关键临床数据（EMBER-3 III 期，FDA 获批依据）
入组人群
ER+/HER2-/ESR1 突变晚期乳腺癌，既往 AI±CDK4/6i 进展（n=256）。
对照方案
imlunestrant 400mg QD vs 医生选择（氟维司群 / 依西美坦）。
核心疗效（ESR1 突变人群）
中位 PFS：5.5 个月 vs 3.8 个月，进展风险降38%（HR=0.62，P=0.0008）。
ORR（客观缓解率）：14.3% vs 7.7%，缩瘤率近翻倍。
CBR（临床获益率）：42% vs 24%，疾病控制更持久。
中位 OS：34.5 个月 vs 23.1 个月，死亡风险降40%（HR=0.60，P=0.0043）。
联合用药（+ 阿贝西利）
中位 PFS：10.9 个月，进展风险再降41%，显著推迟化疗。
脑转移亚组
颅内病灶缓解率与疾病控制率显著优于传统药物，为脑转移优选口服 SERD。
五、安全性（官方说明书汇总）
常见不良反应（≥10%，1–2 级为主）
实验室异常：血红蛋白降低、中性粒细胞减少、血小板减少、AST/ALT 升高、甘油三酯升高、胆固醇升高、低钙。
临床症状：恶心（35%）、腹泻（25%）、乏力（20%）、潮热（18%）、关节痛（15%）、便秘、腹痛。
重度不良反应（3/4 级）
发生率约12%；4.6% 停药、2.4% 减量、10% 中断。
特殊安全提示
胚胎 - 胎儿毒性：孕妇禁用，用药期间需严格避孕。
无 QT 间期延长：心脏安全良好。
无注射相关反应：全口服、居家用药，依从性高。
六、药品规格与储存
规格：200mg / 片，每盒含28 片（4 周用量）。
储存：室温20–25℃，避光密封，不可冷冻。
七、与依拉司群（Elacestrant）官方对比
入脑能力：imlunestrant 强（脑转移有效）；Elacestrant 弱。
PFS（ESR1 突变）：imlunestrant 5.5 个月；Elacestrant 3.8 个月。
获批时间：imlunestrant 2025 年（第二代）；Elacestrant 2023 年（第一代）。
定位：imlunestrant 强效 + 入脑升级版；Elacestrant 基础款口服 SERD。
(责任编辑：登越藥業)
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