以下是关于托法替尼(Tofacitinib)的临床应用关键信息整理,综合最新研究成果与药品说明书:
一、核心适应症与机制
治疗疾病
类风湿关节炎(RA):用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度活动性RA成人患者,可单用或联用DMARDs药物。
溃疡性结肠炎(UC):中重度活动性UC的诱导缓解(45%持续缓解率)及维持治疗。
银屑病关节炎(PsA):活跃期成人患者的症状控制。
作用机制
选择性抑制JAK1/JAK3激酶,阻断IL-2、IL-6等炎症因子信号通路,降低免疫细胞活化。

二、剂量方案与调整
适应症 诱导治疗 维持治疗
溃疡性结肠炎 速释片10mg每日2次,或缓释片22mg每日1次(8-16周) 速释片5mg每日2次,或缓释片11mg每日1次
类风湿关节炎 速释片5mg每日2次(与食物无关) 同诱导剂量,长期维持
特殊调整:
肝肾损伤:中度肝/肾功能不全者减至5mg每日1次;重度禁用。
感染风险:出现严重感染时暂停用药,感染控制后重启。
三、重要安全性警告
感染风险
细菌/真菌/病毒感染率升高,尤其带状疱疹风险显著增加(需筛查乙肝)。
血液毒性
淋巴细胞<500/mm³、中性粒细胞<1000/mm³或血红蛋白<9g/dL时禁用。
心血管及肿瘤风险
50岁以上心血管风险患者慎用;可能增加淋巴瘤等恶性肿瘤发生率。
其他不良反应
常见头痛、腹泻、上呼吸道感染;罕见肠穿孔、肝酶升高。
四、实践注意事项
用药监测:治疗前需查血常规、肝肾功能及HBV标志物;每周期复查血象。
禁忌人群:妊娠/哺乳期女性、重度感染活动期、对乳糖或本品过敏者禁用。
药物相互作用:避免联用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或免疫抑制剂。
医保覆盖:中国医保乙类,报销限于RA、UC等特定适应症。
全球研发进展
枸橼酸托法替尼脂质体(TOF-Lip)等新剂型正在开发中,旨在提升靶向性并降低全身毒性7。
提示:具体用药需严格遵循处方,出现持续发热、异常出血或黄疸立即就医
温馨提示:以上资讯由香港登越药业整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),提供全球最新上市药品的资讯,具体用药指引,请咨询主治医师。