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‌Mercaptopurine（巯嘌呤）‌是一种重要的抗代谢药物，化学式为C₅H₄N₄S，分子量152.18，CAS号为50-44-2‌。其核心作用机制是通过干扰嘌呤合成途径，抑制DNA和RNA的生成，从而发挥抗肿瘤及免疫抑制作用‌。

药理特性与临床应用

‌作用机制‌

通过巯基嘌呤甲基转移酶（TPMT）代谢为活性产物，整合入核酸并抑制次黄嘌呤磷酸核糖转移酶（HPRT），阻断嘌呤合成‌。

对S期细胞敏感，具有细胞周期特异性‌。

‌适应症‌

主要用于急性淋巴细胞白血病（ALL）的维持治疗，常与甲氨蝶呤（MTX）联用以增强疗效‌。

对绒毛膜上皮癌、慢性粒细胞白血病等也有一定效果‌

‌药代动力学‌

口服吸收率约50%，半衰期90分钟，主要经肝脏代谢（TPMT和XO途径），60%以硫尿酸形式经肾脏排泄‌。

治疗需监测血药浓度，个体差异显著（尤其TPMT基因多态性影响代谢速率）‌。

不良反应与注意事项

‌骨髓抑制‌（常见）和胃肠道反应为主，偶见肝损伤或高尿酸血症‌。

加拿大警示儿童患者可能引发低血糖风险‌。

避免与复方磺胺甲噁唑同服，需空腹给药以减少食物干扰‌

制剂与研发历史

剂型包括25mg/片至100mg/片，商品名如Purinethol‌。

1953年由Gertrude Elion团队开发上市，1988年获诺贝尔生理学奖‌。

如需进一步了解其化学修饰或荧光标记衍生物（如CY5.5-MP），可参考相关研究文献‌

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